Тритерпеновые гликозиды сапонины

Сапонины — описание вещества

Сапонины - описание вещества

Сапонины – это сложные органические соединения из гликозидов растительного происхождения. Элементы обладают сложной структурой и воздействуют на человеческий организм в широком спектре в зависимости от составляющих соединений.

Физические и химические свойства

Молекулярная формула такого соединения очень сложна и может распадаться на большое количество отдельных элементов. Сапонины можно условно разделить на два основные группы:

Стероидные сапонины. Данный элемент относится к группе гликозидов и обладает сложной структурой, которая состоит моносахаридов;

Тритерпеновые сапонины. В этом варианте цепь состоит из углеводных цепочек.

При растворении в воде элемент дает густую пену, поэтому часто входит в состав моющих средств и в пищевых продуктах. Однако применение внутрь обладает еще более широким эффектом, а извлекают из разнообразных растений.

сапонины вещества

Применение и особенности

Сапонины используют для лечения различных заболеваний. Вещество обладает широким спектром воздействия и может повлиять на организм следующим образом:

Отхаркивающее средство. Действует возбуждающе на дыхательную систему и усиливает выработку слизи, поэтому поможет быстрее прочистить бронхи и избавиться от очага инфекции.

Мочегонное и слабительное средство. Элемент способен распадаться на отдельные соединения и стимулирует выработку ферментов.

Гормональное воздействие. Стероидные сапонины активируют синтез кортикостериодов и стимулируют выработку гормонов, обладая эмульгирующим эффектом.

Лечение атеросклероза. Сложные соединения распадаются на отдельные элементы и могут очищать кровь от жировых веществ, которые образуют артериальные бляшки.

По вкусовым ощущениям вещество обладает неприятным вкусом и может вызывать чихание. Прием внутрь возможен и в профилактических целях, а попадание в организм не несет прямой угрозы для человека. Однако передозировка препарата вызывает раздражение желудочно-кишечного тракта.

Разные типы могут иметь различный эффект на организм человека. К примеру, стероидная группа используется при гипертонии и лечит атеросклероз. Тритерпеноидные сапиноны воздействуют на выработку гормонов и активизируют работу секреций желез.

Стоит отметить и то, что эти растительные элементы можно получить из разных растений, и в зависимости от этого может поменяться и причина приема препарата. Если экстракт солодки с сапонинами лечит почечную недостаточность, то препарата на основе синюхи лазурной чаще используется в качестве отхаркивающего средства. В женьшене также содержится определенное количество этого полезного вещества.

Одним из противопоказаний служит то, что вещество лучше не принимать новорожденным, беременным и кормящим матерям. Его воздействие на организм может быть довольно сильным, а сложная формула ведет к развитию симптомов разного характера.

Источник

Тритерпеновые гликозиды (сапонины)

Кто из вас слышал термин тритерпеновые сапонины или гликозиды? С уверенностью можно сказать, что таковых единицы. А еще меньше людей могут объяснить значение данного термина.

Тритерпеновые сапонины достаточно широко распространены в растительном мире. Установлена их важная роль в регуляции жизнедеятельности растений, в частности, как стимуляторов роста и повышения стрессоустойчивости растений к неблагоприятным условиям

Установлена активность тритерпеновых гликозидов (ТГ) и в отношении целого ряда патогенных грибков, что дает определённые надежды для создания на их основе эффективных и безопасных препаратов. Так же получены обнадеживающие данные о гиполипидемической (снижение холестерина) активности ТГ, о возможности применения их в косметологии и в лечении ряда кожных заболеваний. Ограничением к использованию растительных ТГ служат сложности в выделении их из растений.

Получение ТГ возможно не только на основе растительного сырья. Разработаны и активно используются методики выделения ТГ из морских организмов. При этом, наиболее перспективным объектом для их получения, являются голотурии: трепанг и кукумария. Отличительной чертой голотурий является наличие в них биологически активных веществ — тритерпеновых гликозидов, свойственных преимущественно растениям. Гликозиды голотурий имеют характерные особенности химического строения, отличающие их от всех известных растительных соединений этого класса.

Благодаря адапционному разнообразию к факторам окружающей среды, ряд морских животных выработал способность продуцировать уникальные клеточные метаболиты, обладающие высочайшей биологической активностью. И ,во многом, это касается именно голотурий.

Голотурия – это необыкновенное животное, визуально напоминающее растение. Относят это животное к классу беспозвоночных, типу иглокожих. У этих морских обитателей множество названий – морской огурец, трепанг, морской женьшень.

Ареал распространения голотурий достаточно широк и включает практически все моря, за исключением Каспийского и Балтийского. Наиболее широко они представлены в тихоокеанском регионе, в частности в Охотском и Японском морях. Селиться голотурии могут как на мелководье, так и в глубоководных впадинах. Основным их убежищем являются коралловые рифы и поросшие растительностью каменистые грунты. Размеры голотурий весьма разнообразны; встречаться особи длинной от 0,5 см до нескольких метров. Окрас голотурий зависит от места их обитания.

Голотурии являются донными животными и хорошо себя чувствуют даже на очень большой глубине. Характерной особенностью голотуриях является высокая степень регенеративных возможностей. Так, из разрезанной на две половины особи могут образоваться два самостоятельных организма. Средняя продолжительность жизни голотуриях составляет 5-10 лет.

Наибольший интерес, в качестве источника ТГ, представляет трепанг дальневосточный и кукумария японская.

Из голотурий выделяют несколько видов ТГ, такие как: кукумариозид, кукумариозид А2-2, фрондозид А и голотоксин А1. В ряде работ было показано выраженное иммуномодулирующее действие данных субстанций на организм млекопитающих.

Так же был выполнен целый ряд работ, доказывающих важность ТГ для организма человека благодаря фунгицидным, антимикробным действиям, способностью снижать артериальное давление, иммуномодулирующей и радипротективной активностью (Савватеева, 1984; Савватеева, 1987; Калинин и др.,1994; Лебская и др., 1998а; Лебская и др., 1998б; Лебская и др., 2000б).

Не менее важной особенностью ТГ является их высокая антиокислительная (антиоксидантная) активность. В настоящее время оксидантный стресс или образование в организме свободных радикалов рассматривается как один из ведущих факторов в развитии патологических процессов и старения, а, следовательно, антиоксиданты — как средство профилактики.

Такой представитель голотурий, как кукумария, является богатым источником каротиноидов, обладающих выраженными антиокислительными свойствами. По своему строению каротиноиды относятся к ТГ.

В настоящее время, ТГ из голотурий активно исследуются научным сообществом. Интерес к этим соединениям вызван разнообразной биологической активностью гликозидов голотурий. Для них установлено гемолитическое и ихтиотоксическое, антигрибковое и противоопухолевое действие, а в последние годы открыты иммуностимулируюпше и адыовантные свойства. В качестве иммуномодуляторов ТГ из кукумарий оказывают эффективное воздействие на формирование гуморального и клеточного иммунитета, то есть эффективны как в отношении вирусной, так и микробной и грибковой инфекций. Есть данные, демонстрирующие возможность ТГ оказывать противоопухолевое действие, что проявляется в угнетении опухолевого роста.

Заслуживают внимание и нормализующее влияние ТГ на эндокринную и сердечно-сосудистые системы, что особенно важно в условиях постоянного роста сердечно-сосудистой патологии и диабета 2 типа, принявших в настоящее время характер пандемии.

И, конечно, нельзя не сказать о выраженном влиянии ТГ на адаптогенные и репродуктивные способности человеческого организма. При этом стимулирующее действие ТГ не ведет к истощению биологических резервов организма, а, наоборот, является источником их пополнения.

Что же касается нормализующего действия ТГ на показатели мужского здоровья, то оно непосредственно связано как с нормализацией обменных процессов, улучшение состояния кровеносных сосудов и антистрессорным эффектами, что в совокупности обеспечивает физиологическое восстановление, не вызывая при этом опасных сосудистых реакций, свойственных ряду лекарственных препаратов.

С учетом вышеизложенных возможностей благотворного влияния ТГ на организм человека, важно остановиться на источниках их получения. Не секрет, что трепанг и кукумария в свежем виде практически недоступны для жителей средней полосы и всех тех, кто не живет на побережье, возможностью из получения являются биоактивные добавки, созданные на основе трепанга и кукумарии и сохраняющие их природные свойства.

В настоящее время в России продукция на основе гидробионтов, представлена компанией «ФармОушен лаб.», расположенной в г. Партизанск Приморского края, работающего на сырье, добываемом в экологически чистых регионах Охотского и Японских морей.

Источник

САПОНИНЫ

Сапонины (лат. sapo, saponis мыло) — растительные гликозиды, растворяющиеся в воде с образованием коллоидных растворов, уменьшающие величину поверхностного натяжения воды и подобно мылу образующие пену. В медицине отдельные Сапонины применяют в качестве лекарственных средств. Стероидные Сапонины служат сырьем для получения стероидных гормонов (см.). Сапонины ядовиты. Ограниченно используются в парфюмерной и пищевой промышленности.

Было установлено, что при приеме Сапонинов внутрь организм животных и человека становится более восприимчив к ядам, лекарственным средствам и др.

Сапонины являются гликозидами (см.), агликоновые (не содержащие углеводов) части молекул к-рых относятся в основном к пентациклическим тритерпенам, стероидам спиростенолового ряда и к стероидным алкалоидам. По биологической активности С. отличаются от сердечных гликозидов (см.) и от алкалоидов (см.).

С. обладают способностью эмульгировать жиры, нек-рые С., особенно дигитонин, образуют с холестерином и другими 3-оксистероидами трудно растворимые в воде и в разбавленном этаноле соединения, при кипячении к-рых с толуолом или ксилолом извлекается холестерин (см.). При кипячении с разбавленными к-тами С. гидролизуются на сахара (монозы) и соответствующие агликоны — сапогенины.

С лечебной целью используют экстракты и настойки из растений, содержащих С., а также препараты, приготовленные на их основе,— диоспонин, полиспонин, сапарал, эскузан, эсфлазид и др. (см. Лекарственные растения).

В мед. практике в качестве отхаркивающих средств (см.) применяют корень истода (Rad. Polygalae), корень и корневище девясила (Rad. et Rhizoma Inulae helenii) в виде отваров, корень и корневище синюхи лазурной (Rad. et Rhizoma Polemo-nii coerulei) и мыльный корень (Rad. Saponariae) в виде отваров или настоев. Все эти препараты применяют при острых и хронических воспалительных заболеваниях органов дыхания по столовой ложке 3—5 раз в день. Отхаркивающий эффект объясняется местнораздражающим действием С. на слизистые оболочки жел.-киш. тракта, вследствие чего рефлекторно стимулируется деятельность бронхиальных желез, усиливаются активность кубического реснитчатого эпителия и перистальтика гладкой мускулатуры бронхов, уменьшается вязкость мокроты и облегчается ее эвакуация из дыхательных путей.

Противосклеротический эффект стероидных Сапонинов (препараты диоспонин и полиспонин) связан с их влиянием на липидный обмен, в частности на процессы всасывания холестерина и на сосудистую проницаемость. Эти препараты применяют при атеросклерозе с локализацией процесса в различных отделах сердечно-сосудистой системы.

Стимулирующее и адаптогенное действие настоек женьшеня (Panax ginseng С. А. Mey), аралии маньчжурской (Aralia manshurica Rupp, et Maxim) и экстракта элеутерококка колючего (Eleutherococcus senticosus) зависит от содержания в этих растениях тритерпеновых С. Об этом свидетельствует также наличие выраженной стимулирующей активности у тритерпеновых С., выделенных из аралии маньчжурской (препарат сапарал). Перечисленные настойки и сапарал применяют в качестве тонизирующих и общеукрепляющих средств при неврастении, психастении, умственном и физическом переутомлении, гипотонии.

Тритерпеновые С., экстрагированные из каштана конского (Aesculus hippocastanum L.), эффективны при варикозном расширении вен, тромбофлебитах, геморрое и других заболеваниях, связанных с нарушением периферического кровообращения (препараты эскузан и эсфлазид). Они укрепляют капилляры, обладают антитромботической активностью, оказывают противовоспалительное и противоотечное действие.

Практически все С. являются гемолитическими ядами (см.). При введении внутрь в небольших дозах С. действуют раздражающе на слизистые оболочки. В более высоких концентрациях С. могут вызвать рвоту, понос, кровоизлияния в слизистые оболочки жел.-киш. тракта. При попадании С. в кровь возникают нарушения сердечной деятельности, одышка, общая слабость, явления угнетения ц. н. с. (от сонливости до бессознательного состояния), возможны судороги и параличи.

Первая помощь и неотложная терапия при отравлении С. заключаются в немедленном введении специфического антидота, обильном промывании жел.-киш. тракта, при шоке и коллапсе внутривенно вводят 40% р-р глюкозы (до 150 мл) повторно с небольшими дозами инсулина (12—16 ЕД), сердечные средства, дезинтоксицирующие плазмозаменяющие р-ры и др. При нарастании симптомов отравления показан гемодиализ (см.) или перитонеальный диализ (см.).

При вскрытии погибших от отравления Сапонинами отмечают воспалительные изменения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, множественные кровоизлияния во внутренних органах, гемолиз различной степени. При поступлении в кровь значительных количеств С. возможна мгновенная смерть от паралича дыхательного центра, при этом морфологические изменения внутренних органов отсутствуют.

Качественной пробой на С. является определение способности содержащих их р-ров или экстрактов из тканей в присутствии 0,85% р-ра натрия хлорида вызывать гемолиз in vitro. Количественное определение С. в биол. материале производят методом тонкослойной хроматографии (см.).

Библиография: Вильнер А. М. Кормовые отравления сельскохозяйственных животных, с. 157, 404, Л., 1966; Каррер П. Курс органической химии, пер. с нем., с. 885, Л., 1960.

Источник



Сапонины

Сапонины являются сложными органическими соединениями, относящимися к классу гликозидов. Специфическим свойством сапонинов является способность их водных растворов образовывать коллоидные растворы с обильной густой пеной. В природе соединения встречаются в растительном и животном мире. Сапонины обычно находятся в клеточном соке растений, и их концентрация может достигать 30%. Источниками гликозидов являются синюха голубая, корни солодки, аралия маньчжурская, женьшень, корни заманихи, корни левзеи и другие растения.

Основные характеристики

По химической структуре соединения представляют собой остатки сахаров, связанные со специфическим веществом агликоном (сапогенином). Некоторые виды сапонинов применяются в составе лекарственных средств. Их большая часть ядовита.

  • стероидные, используются для производства стероидных гормонов;
  • тритерпеновые;
  • близкие к тритерпеновым.

Сапонины

Соединения хорошо растворимы в водных и спиртовых растворах, но не растворяются в органических растворителях, могут иметь кислый и нейтральный уровень рН. Из природного сырья выделяются с помощью кислотно-ферментативных реакций. Могут образовывать белковые, стериновые, липидные, фенольные соединения, а также взаимодействуют с солями тяжелых металлов.

Где используются сапонины?

Сапонины применяются в фармацевтической, пищевой и текстильной промышленности, а также в сельском хозяйстве. Гликозиды используются в производстве газированных напитков и пива, кондитерских изделий, консервов. При крашении тканей в текстильной промышленности применяются как вещества, стабилизирующие цвет тканей. Также применяются в огнетушителях для регулирования пенообразования.

Как действуют сапонины на организм человека?

  • Усиливают секреторную функцию бронхов и возбуждают кашлевый центр за счет местного раздражающего действия на слизистые оболочки, являются эффективными отхаркивающими средствами.
  • Укрепляют иммунитет.
  • Усиливают действие гормонов и ферментов.
  • Купируют воспалительные процессы.
  • Активизируют и регулируют процессы метаболизма.
  • Обладают мочегонным и слабительным эффектом.
  • Оказывают легкий седативных эффект.
  • Обладают противосклеротическим действием, снижая уровень холестерина в крови.

Лекарственные препараты в составе которых есть соединения, выделенные из женьшеня и элеутерококка обладают тонизирующим и общеукрепляющим эффектом. Некоторые виды сапонинов используются при лечении неврастении, психастении, помогают при умственном и физическом перенапряжении, гипотонии.

Тритепеновые соединения эффективны при лечении варикозной болезни, тромбофлебита, геморроя и других венозных патологий. Они уменьшают отеки, снимают воспаление, укрепляют и тонизируют стенки сосудов.

Источник

Лекарственные растения и сырье, содержащие сапонины

4. Распространение сапонинов в растительном мире, локализация в растениях. Влияние условий обитания и онтогенеза на накопление сапонинов.

5. Сырьевая база растений, содержащих сапонины.

6. Физические, химические и биологические свойства сапонинов.

7. Оценка качества сырья, содержащего сапонины. Методы анализа.

8. Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего сапонины.

9. Пути использования сырья, содержащего сапонины.

10. Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих сапонины.

Понятие о сапонинах

Сапонины — гетерозиды растительного происхождения, производные стероидов и тритерпеноидов, обладающие гемолитической и поверхностной активностью, а таю/се токсичностью к холоднокровным животным.

Название происходит от латинского слова sapo — мыло, т.к. водные извлечения этих соединений обладают способностью пениться, т.е. понижать поверхностное натяжение жидкостей.

Впервые сапонины были выделены в чистом виде из растений рода Saponaria sp. (мыльнянка).

Как и другие гетерозиды, сапонины способны подвергаться ферментативному гидролизу с образованием углеводной части и агликона. Агликоны сапонинов получили название «сапогенины».

Строение сапонинов, их классификация

В основе классификации сапонинов лежит структура агликона. В зависимости от строения сапогенина все сапонины делят на группы:

1. Стероидные сапонины — производные циклопентанпергидрофенан-трена. По своему строению близки к сердечным гликозидам и часто их сопровождают в растениях (Digitalis sp., Convallaria majalis, Adonis vernalis).

Все стероидные сапогенины в своей структуре имеют:

— в 3 положении — гидроксильную (-ОН) группу;

— в 10 и 13 положениях — метальные (-СН3) группы;

— в положении 5-6 — двойную (-СН=СН-) связь;

— в положении 16-17 — спирокетальную группировку.

В зависимости от ориентации спирокетального кольца стероидные сапонины делят на соединения «нормального» ряда и «изо»-ряда.

Углеводная часть молекулы стероидных сапонинов присоединяется в положении 3 агликона и может содержать 1-9 моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, галактуроновая кислота и др.). Моносахариды могут образовывать как линейные, так и разветвленные цепи. Например, стероидный сапонин диосцин (Dioscorea nipponica — диоскорея ниппонская, Tribulus terrestris — якорцы стелющиеся) состоит из агликона диосгенина, к которому присоединяется разветвленная триоза:

2. Тритерпеновые сапонины — имеют общую формулу (C5H8)6 и, в зависимости от количества колец в структуре агликона, делятся на 2 группы:

а) тетрациклические — содержат в структуре агликона 4 кольца. В основе этой группы лежит даммаран. Производные даммарана легко окисляются с образованием гетероциклов (панаксдиол и панакстриол). Соединения подобного строения обнаружены в женьшене (Panax ginseng), заманихе высокой (Echynopanax elatum), березе (Betula sp).

б) пентациклические — содержат в структуре агликона 5 колец. Среди этой группы выделяют несколько подгрупп. С медицинской точки зрения, наиболее важными являются производные α-амирина и β-амирина, которые отличаются друг от друга расположением заместителей — метальных (-СНз) фупп в положениях 19 и 20 кольца Б.

α-амирин лежит в основе различных соединений, которые найдены в ортосифоне тычиночном или почечном чае (Ortosyphon stamineus), лапчатке прямостоячей (Potentilla erecta) и других. Наиболее важным представителем является урсоловая кислота (28-карбокси-α-амирин). Урсоловая кислота обнаружена во многих растениях (бруснике обыкновенной — Vaccinium vitis-idaea, клюкве четырехлепестной — Qxycoccus quadripetalus и др.), причем встречается в виде как гликозидов, так и свободного агликона.

β-амирин лежит в основе следующих веществ:

олеаноловая кислота (28-карбокси-β-амирин). Олеаноловая кислота является агликоном сапонинов (аралозидов) аралии манчжурской (Araliamandshurica), синюхи голубой (Polemonium caeruleum), каштана конского(Aesculus hyppocastanum), первоцвета весеннего (Primula veris), календулы лекарственной (Calendula officinalis), патринии средней (Patrinia intermedia) и др.

глицирретиновая кислота (11-оксо-29-карбокси-β-амирин). Глицирретиновая кислота является агликоном глицирризиновой кислоты (в 3 положенииприсоединяется углеводная цепь из двух молекул глюкуроновой кислоты). Глицирризиновая кислота содержится в солодке голой (Glycyrrhiza glabra) и солодке уральской (G.uralensis).

Углеводная часть тритерпеновых сапонинов может присоединяться к агликону в различных положениях:

— в 3 положении за счет гидроксильной (-ОН) группы;

— в 28 положении за счет карбоксильной (-СООН) группы (при этом связь агликона с сахаром называется ацилгликозидной);

— с сапогенином могут быть связаны две углеводные цепи (за счет гидроксильной группы в 3 положении и карбоксильной группы в 28 положении). В этом случае сапонины относятся к дигликозидам.

Углеводная часть тритерпеновых гликозидов может содержать 1-11 моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, арабиноза, фруктоза, глюкуроновая и галактуроновая кислоты). Она может быть линейной и разветвленной (например, у аралозидов — сапонинов аралии манчжурской). Разветвление углеводной цепи происходит от первого сахарного остатка, связанного с агликоном.

Биосинтез сапонинов

Биогенетическим предшественником агликонов как стероидных, так и тритепеновых сапонинов в растениях является сквален.

Под воздействием ферментов сквален подвергается стереоспецифической циклизации. Бели циклизация сопровождается потерей атомов углерода, образуется холестерол, содержащий 27 атомов углерода. При окислении и циклизации боковой углеродной цепи холестерола (из 8 атомов) образуется диосгенин.

Образование тетрациклических тритерпеновых сапогенинов идет, вероятно, через стадии биосинтеза стероидных соединений. Данный вопрос пока еще до конца не изучен и является научной гипотезой.

Распространение сапонинов в растительном мире,

локализация ерастениях. Влияние условий обитания

и онтогенеза на накопление сапонинов

В растительном мире более широко распространены тритерпеновые сапонины. Они обнаружены в растениях почти 70 семейств. Наиболее богаты тритерпеновыми сапонинами представители семейств аралиевые (Araliaceae), синюховые (Polemoniaceae), бобовые (Fabaceae), астровые (Asteraceae), яснотковые (Lamiaceae) и др.

Стероидные сапонины встречаются значительно реже и обнаружены, главным образом, в растениях семейств диоскорейные (Dioscoreaceae), лилейные (Liliaceae), норичниковые (Scrophulariaceae), парнолистниковые (Zygophyllaceae), лютиковые (Ranunculaceae), амарилиссовые (Amarillidaceae). Стероидные сапонины часто сопровождают в растениях сердечные гликозиды (Digitalis sp., Convallariamajalis, Adonis vernalis).

Растения, вырабатывающие тритерпеновые сапонины, не содержат стероидные, и наоборот.

В растениях сапонины обычно находятся в клеточном соке почти всех органов в растворенном виде.

Содержание сапонинов колеблется в широких пределах и может достигать 30% и более. В этом случае сапонины кристаллизуются в виде бесцветных бесформенных глыбок и могут быть видны под микроскопом.

Сапонины найдены во всех органах растений:

— в траве (астрагал шерстистоцветковый — Astragalus dasyantus, хвощ полевой — Equisetum arvense, якорцы стелющиеся — Tribulus terrestris);

— в листьях (почечный чай — Ortosyphon stamineus);

— в семенах (кашатан конский — Aesculus hyppocastanum);

— в подземных органах (диоскорея ниппонская — Dioscorea nipponica, синюха голубая — Polemonium caeruleum, заманиха высокая — Echynopanax elatum, солодка голая — Glycyrrhiza glabra и с.уральская G.uralensis, женьшень — Рапах ginseng, аралия манчжурская — Aralia mandshurica).

В подземных органах накапливается наибольшее количество сапонинов.

Предположительно, сапонины принимают участие в биохимических процессах в растениях:

— в малых концентрациях они ускоряют прорастание семян, рост и развитие растений, а в больших, наоборот, тормозят. Таким образом, сапонины играют роль гормонов роста растений;

— сапонины оказывают влияние на проницаемость растительных клеток, что связано с их поверхностной активностью.

На накопление сапонинов влияют стадии онтогенеза (т.е. развития) растений. Максимальное количество сапонинов в сырье содержится в фазы:

— бутонизации и начала цветения (ортосифон тычиночный и астрагал шерстистоцветковый);

— в конце вегетации, когда биомасса лекарственного растительного сырья максимальна (солодки, синюха, заманиха, аралия, женьшень, диоскорея);

— в период плодоношения (каштан конский).

На содержание сапонинов в лекарственном сырье влияет возраст растений и место их произрастания:

— дикорастущая синюха голубая достигает максимальной продуктивности к 5-6 году жизни, а в культуре — к 2-3 году. При этом содержание сапонинов в подземных органах находится на одном уровне;

— культивируемый женьшень рекомендуется собирать на 5-6 год, т.к. корень быстро растет до 3-х лет и далее его рост замедляется, а с 13 лет наблюдается уменьшение биомассы корней. Это связано с постепенным отмиранием боковых корней.

Влияние факторов внешней среды на накопление сапонинов строго специфично. Среди них трудно выявить общие закономерности для всех растений. Отметим лишь отдельные моменты:

— растения семейства аралиевых являются эндемиками Дальнего Востока, где сложился собственный климатический и почвенный режим;

— зависимость накопления глицирризиновой кислоты от типа почв и ее засоленности характерна для солодки. Чем больше засоленность, тем меньше глицирризиновой кислоты содержат корни солодки. Повышение влажности почвы способствует накоплению глицирризиновой кислоты.

Сырьевая база растений, содержащих сапонины

Синюха голубая растет по опушкам и вдоль лесных дорог в лесной и лесостепной зонах европейской части России и Сибири,

Женьшень, заманиха, аралия, диоскорея ниппонская встречаются в лесах Дальнего Востока (Приморский, Хабаровский края).

Солодки голая и уральская часто образуют сплошные заросли в поймах и долинах рек в степных и пустынных районах европейской части России и Сибири.

В этих же регионах, как сорняк, встречаются якорцы стелющиеся.

Синюха голубая не образует крупных зарослей, пригодных для промышленных заготовок, в связи с чем, ее культивируют.

Женьшень культивируют на Дальнем Востоке.

Ортосифон тычиночный импортируют из стран тропической Азии.

В последние годы перспективным является метод культуры тканей. Он заключается в выращивании на определенных питательных средах биомассы сырьевой части лекарственных растений. Полученная таким образом биомасса используется в дальнейшем для получения лекарственных препаратов.

В России метод культуры тканей был разработан и освоен на примере женьшеня. Культура тканей женьшеня под названием «Биоженьшень» используется для получения настойки.

Физические, химические и биологические свойства

сапонинов

Физические свойства. Сапонины — бесцветные или желтоватые аморфные вещества. В кристаллическом состоянии выделены гликозиды, имеющие в углеводной цепи до 4 моносахаридов. Оптически активны.

Гликозиды растворимы в воде. Растворимость увеличивается с возрастанием углеводной цепи. В разведенных (60-70%) спиртах растворяются на холоду; в более крепких (80-90%) спиртах — только при нагревании, а при охлаждении выпадают в осадок. Нерастворимы в органических растворителях (ацетон, хлороформ, бензол).

Свободные сапогенины не растворяются в воде и хорошо растворимы в органических растворителях.

В зависимости от рН водных растворов сапонины делят на:

нейтральные — стероидные и тетрациклические тритерпеновые сапонины;

кислые — пентациклические тритерпеновые сапонины. Их кислотность обусловлена наличием карбоксильных (-СООН) групп в структуре агликона или присутствием уроновых кислот в углеводной цепи.

Специфическим свойством сапонинов является их способность снижать поверхностное натяжение жидкостей (воды) и давать при встряхивании стойкую обильную пену. Такая поверхностная активность связана с наличием в молекулах сапонинов одновременно как гидрофильного, так и липофильного остатков.

Химические свойства обусловлены структурой агликона, наличием отдельных функциональных групп, а также присутствием гликозидной связи.

Сапонины гидролизуются под влиянием ферментов и кислот. Производные олеаноловой и глицирритиновой кислот гидролизуются под воздействием щелочей.

При взаимодействии с кислотными реагентами (SbCl3, SbCl5, FeCl3, конц. H2SO4) образуют окрашенные продукты.

Кислые сапонины образуют нерастворимые комплексы с солями тяжелых металлов (Ва, РЬ).

Сапонины способны образовывать комплексы с белками, стеринами, липидами, фенольными соединениями. В составе комплексов сапонины не обладают гемолитической и поверхностной активностью.

Сапонины, имеющие в своей основе стероидное ядро, вступают в специфическую реакцию Либермана-Бурхарда.

Биологические свойства. Сапонины обладают гемолитической активностью. Они способны растворять липидную часть оболочки эритроцитов. В результате этого оболочка из полупроницаемой становится проницаемой. Гемоглобин свободно поступает в плазму крови и растворяется в ней. Образуется красный прозрачный раствор — «лаковая кровь».

Гемолитической активностью обладают только гликозиды. В связи с этим сапонины не применяются для внутривенного введения, т.к. вызывают анемию. При приеме внутрь, после гидролиза в желудочно-кишечном тракте до агликонов, сапонины теряют гемолитическую активность.

Гемолиз эритроцитов вызывают не все сапонины. Этим свойством не обладают сапонины солодки. —

Сапонины токсичны для холоднокровных животных (рыбы, лягушки, круглые черви). Они нарушают функцию жабер, которые являются не только органом дыхания, но и регулятором солевого осмотического давления в организме. Сапонины парализуют или вызывают гибель холоднокровных животных даже в больших разведениях (1:1 000 000).

Агликоны сапонинов для холоднокровных животных не токсичны.

Оценка качества сырья, содержащего сапонины.

Методы анализа

Наличие сапонинов в лекарственном растительном сырье можно установить при помощи качественных реакций, которые проводят непосредственно с сырьем или с извлечением из него.

Качественные реакции на сапонины основаны на их физических, химических и биологических свойствах.

Государственная фармакопея XI издания (вьш.2) рекомендует использовать качественные реакции для подтверждения подлинности для трех видов сырья.

1. Корневища с корнями синюхи голубой. С водным извлечением проводят реакцию пенообразования, основанную на способности сапонинов снижать поверхностное натяжение жидкости (воды) и давать в отваре стойкую обильную пену после встряхивания»

2. Корни аралии манчжурской. Метанольное извлечение хроматографируют в тонком закрепленном слое селикагеля (на пластинках «Силуфол») в системе растворителей хлороформ-метанол-вода (61:32:7). В качестве свидетеля используют раствор «Сапарала». Хроматограмму проявляют 20% H2SO4 и нагревают в сушильном шкафу (t=lO5°C) в течение 10 мин. Появляются пятна вишневого цвета.

Источник

Adblock
detector