Показания активного вещества АЙМАЛИН

AJMALIN (АЙМАЛИН)

Антиаритмическое средство IA класса, алкалоид раувольфии змеевидной. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, тормозит скорость начальной деполяризации кардиомиоцитов, увеличивает продолжительность потенциала действия и рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Вызывает снижение возбудимости миокарда, замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма синусового узла. Удлиняет эффективный рефрактерный период дополнительных путей проведения при синдроме WPW.

Не оказывает выраженного влияния на сократимость миокарда и АД, хотя в отдельных случаях понижает АД. Практически не оказывает седативного и снотворного действия. Антиаритмическое действие отмечается: при в/в введении через 10-30 мин, при в/м введении через 30-60 мин, после приема внутрь через 1 ч; продолжительность эффекта достигает 5-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%, биодоступность — 30%. Аймалин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — 65-75%.

T 1/2 — 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания активного вещества АЙМАЛИН

Купирование и профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (в частности, при синдроме WPW), пароксизмальной желудочковой тахикардии, пароксизмов мерцания или трепетания предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии. Нарушения ритма сердца при интоксикации сердечными гликозидами.

Оценка рефрактерности дополнительных путей проведения при синдроме WPW (для выделения группы пациентов с повышенным риском обморочных состояний при пароксизмах мерцания предсердий).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия

Режим дозирования

Для взрослых разовая доза для в/в и в/м введения составляет 50 мг, суточная доза — 150 мг; частота введения устанавливается индивидуально.

Внутрь средняя суточная доза — 150-300 мг на 4-6 приемов. У детей в возрасте от 3 до 12 лет применяют в дозе, равной половине дозы взрослых.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — внутрипеченочный холестаз.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — нарушение синоатриальной, AV, внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотензия; редко — асистолия, фибрилляция желудочков.

Прочие: редко — аллергические реакции; при в/в введении — чувство жара.

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития сердечной недостаточности при в/в введении лидокаина по поводу повторной желудочковой тахикардии у пациента, получающего аймалин внутрь.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается клиренс аймалина и уменьшается его эффективность.

При одновременном применении хинидина повышается концентрация аймалина в плазме крови (по-видимому, вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием хинидина).

Источник

АЙМАЛИН

АЙМАЛИН (Ajmalinum; Arytmal, Cardiorythmine, Gilurytmal, Rauwolfin, Ritmos, Tachmalin; список Б) — противоаритмическое средство. Алкалоид, выделенный из раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth.). Относится к индольным производным:

Ajmalinum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Хлористоводородная соль АЙМАЛИНА растворима в воде. Аймалин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, инактивируется в печени, не кумулируется, выводится с мочой в течение нескольких часов. В эксперименте на животных аймалин купирует или предупреждает эктопические аритмии (экстрасистолии, желудочковую тахикардию, мерцание предсердий, фибрилляцию желудочков), вызванные различными аритмогенными средствами (аконитин, адреналин, ацетилхолин, сердечные гликозиды, хлорид кальция и другое) или нарушением кровоснабжения миокарда. Аймалин относится к хинидиноподобным веществам. Его противоаритмическое действие объясняется стабилизацией клеточных мембран миокарда и торможением пассивного транспорта катионов. Частичная инактивация «транспортной» системы натрия обусловливает уменьшение скорости медленной и быстрой деполяризации мембран, в результате чего подавляется активность эктопических центров образования импульсов. Кроме того, аймалин, удлиняя продолжительность потенциала действия, увеличивает эффективный рефрактерный период и таким образом понижает возбудимость миокарда и замедляет распространение возбуждения по проводящей системе сердца. В отличие от резерпина, аймалин не вызывает нейролептического эффекта, умеренно и кратковременно понижает артериальное давление. Аймалин оказывает на сердце отрицательное инотропное действие, которое, однако, значительно менее выражено, чем у хинидина и пропранолола (индерала). Коронарный кровоток под влиянием аймалина существенно не изменяется.

АЙМАЛИН применяют при пароксизмальной суправентрикулярной и желудочковой тахикардии, в том числе и при инфаркте миокарда; при пароксизмальном мерцании предсердий, предсердной и желудочковой экстрасистолии различного генеза, а также для профилактики желудочковых аритмий при инфаркте миокарда, катетеризации и операциях на сердце. При стойкой мерцательной аритмии и трепетании предсердий аймалин менее эффективен. Препарат назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь. Для купирования пароксизмальной аритмии АЙМАЛИН вводят внутривенно в дозе 0,05 г (50 мг): 2 мл 2,5% раствора растворяют в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы и вливают в течение 3—5 мин. (под контролем ЭКГ); внутримышечно можно ввести 0,1—0,15 г (100—150 мг) в течение дня. Внутрь назначают по 0,05—0,1 г (50—100 мг) 3—4 раза в день в течение 1—3 недель. Аймалин хорошо переносится больными. Побочные эффекты (кратковременное ощущение жара, удлинение интервала PQ и уширение комплекса QRS) в основном наблюдаются при быстром внутривенном введении.

АЙМАЛИН противопоказан при тяжелом поражении проводящей системы сердца; при выраженной сердечной недостаточности и гипотония препарат следует применять с осторожностью.

Формы выпуска: 2,5% раствор в ампулах по 2 мл и дражированные таблетки по 0,05 г. Сохраняют в защищенном от света месте.

Библиография: Апостолов Л. и др. Трехлетний опыт лечения некоторых аритмий ритмосом (аймалином), Кардиология, т. 8, № 11, с. 82, 1968, библиогр.; Генденштейн Э. И. Влияние некоторых алкалоидов раувольфии и производных ЭДТА на экспериментальные сердечные аритмии, Cor et vasa (Praha), т. 8, № 4, с. 283, 1966, библиогр.; Генденштейн Э. И. и Давидовский Н. М. Фармакологические свойства и терапевтическая эффективность аймалина — нового противоаритмического средства, Кардиология, т. 5, № 6, с. 71, 1965, библиогр.; Дощицин В. Л. Лечение нарушений сердечного ритма гилуритмалом (аймалином), там же, т. 8, № 2, с. 109, 1968, библиогр.; Вazika V. Ajmalin, alkaloid Rauwolfia serpentina, Vnitřni Lek., s. 662, 1969; Forster G. a. Holzmann M. Zur Ajmalintherapie von Herzrhythmusstörungen, Schweiz. med. Wsehr., S. 216, 1967, Bibliogr.

Источник



АЙМАЛИН

(раувольфин, неоаймалин, раувонин, тахмалин), мол. м. 326,44, алкалоид, содержащийся в нек-рых видах растений рода раувольфия (Rauwolfia) семейства кутровых (Аросупасеае). Бесцв. кристаллы, т. пл. 205-207

Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия . Под ред. И. Л. Кнунянца . 1988 .

Смотреть что такое «АЙМАЛИН» в других словарях:

АЙМАЛИН — ( Аjmalinum ). Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentinа Веnth. и др.) (См. Резерпин.). По химическому строению относится к группе индольных производных. Cинонимы: Ajmaline, Arythmal, Cardiorythmine, Gilurytmal,… … Словарь медицинских препаратов

аймалин — сущ., кол во синонимов: 4 • алкалоид (862) • антиаритмик (5) • лекарство (1413) • … Словарь синонимов

Ajmalinum — АЙМАЛИН ( Аjmalinum ). Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentinа Веnth. и др.) (См. Резерпин.). По химическому строению относится к группе индольных производных. Cинонимы: Ajmaline, Arythmal, Cardiorythmine,… … Словарь медицинских препаратов

Противоаритмические средства — I Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства) лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности. С учетом основной направленности и особенностей механизма действия… … Медицинская энциклопедия

Индольные алкалоиды — Структурная формула индола Индольные алкалоиды  класс алкалоидов, содержащих в своей структуре ядро индола или его производных … Википедия

Раувольфия — (Rauvolfia) род растений семейства кутровых. Кустарники, полукустарники или деревья, содержащие млечный сок. Листья простые, цельные, часто кожистые, обычно по 3 5 в мутовках. Цветки в верхушечных или пазушных соцветиях; чашечка короткая … Большая советская энциклопедия

Несовмести́мость лека́рственных средств — ослабление, потеря, извращение лечебного действия, либо усиление побочного или токсического эффекта лекарственных средств в результате их взаимодействия. Различают фармакологическую и фармацевтическую Н.л.с. Под фармакологической несовместимостью … Медицинская энциклопедия

Пароксизма́льная тахикарди́я — (синоним болезнь Бувре) приступообразное увеличение частоты сердечных сокращений при сохранении их правильного ритма, обусловленное патологической циркуляцией возбуждения по миокарду или активацией в нем патологических очагов высокого автоматизма … Медицинская энциклопедия

РЕЗЕРПИН — Действующее вещество ›› Резерпин* (Reserpine*) Латинское название Reserpin АТХ: ›› C02AA02 Резерпин Фармакологическая группа: Симпатолитики Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F29 Неорганический психоз неуточненный ›› I10 I15 Болезни,… … Словарь медицинских препаратов

Reserpinum — РЕЗЕРПИН ( Rеsеrрinum ). 3,4,5 Триметоксибензоат метилрезерпата. Резерпин является алкалоидом, содержащимся в растениях раувольфии. Раувольфия (Rauwolfia; Rаuwolfia serреntina Веnth.) многолетний кустарник семейства кутровых (Аросуnасеаe), растет … Словарь медицинских препаратов

Источник

Аймалин (Аjmalinum), инструкция по применению

Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentinа Веnth. и др.) (См. Резерпин.).

По химическому строению относится к группе индольных производных.

Cинонимы: Ajmaline, Arythmal, Cardiorythmine, Gilurytmal, Ritmos,Tachmalin и др.

Состав. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, трудно — в спирте. Гидрохлорид и ацетат аймалина легко растворимы в воде.

Фармакологическое действие. Аймалин (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает АД, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрицательный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свойства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, несколько угнетает автоматизм синусного узла, подавляет импульсообразование в эктопических очагах автоматизма. Относится к антиаритмическим препаратам I группы.

Показания. Аймалин способен купировать приступы мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии.

Эффективен также при нарушениях ритма, связанных с интоксикацией препаратами наперстянки.

Применение Аймалина. Назначают внутривенно, внутримышечно и внутрь; более эффективен при парентеральном введении.

Для купирования острых приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии вводят внутривенно 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно — в течение 7 — 10 мин. При необходимости в течение дня можно ввести повторно еще 0,05 г. Можно вводить препарат капельно: 2 — 4 мл 2,5 % раствора в 100 — 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Внутримышечно вводят по 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора) каждые 8 ч до 0,15 г в сутки (т. е. до 3 раз). При необходимости вводят препарат несколько дней подряд.

При достижении терапевтического эффекта от парентерального введения переходят на прием препарата внутрь по 1 — 2 таблетке (0,05 — 0,1 г) 3 — 4 раза в день (в течение 1 — 3 нед).

Побочные эффекты Аймалина. Аймалин обычно хорошо переносится. У отдельных больных отмечаются гипотензия, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении — ощущение жара.

Противопоказания (особенно для внутривенного введения): тяжелые поражения проводящей системы сердца, резко выраженные склеротические и воспалительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III степени, резкая гипотензия .

Осторожность необходима при введении аймалина больным со свежим инфарктом миокарда: возможны понижение АД и нарушение проводимости.

Формы выпуска: таблетки по 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг в 1 мл).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rр.: Таb. Аjmalini 0,05 N.20
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rр.: Sоl. Ajmalini 2,5 % 2 ml
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. 2 мл внутривенно в 10 мл 5 % раствора глюкозы.
Вводить медленно!

Применение препарата аймалин только по назначению врача, описание дано для справки!

Источник

Adblock
detector